اطلاعات دارویی بمپلید(بمپدوئیک اسید) | کاهش‌دهنده سطح کلسترول(LDL) بالا

اشکال دارویی

• قرص خوراکی

دوز: قرص ۱۸۰ میلی‌گرمی

موارد مصرف بمپدوئیک اسید

-بیماری‌های قلبی-عروقی مانند بیماری قلبی عروقی آترواسکلروتیک،(تایید شده)

-کلسترول LDL بالا (کلسترول بد)؛هیپرکلسترولمی هتروزیگوت فامیلی

-بیماران مبتلا به عدم تحمل استاتین

بمپدوئیک اسید یک عامل کاهش‌دهنده چربی خون است که در مدیریت بیماران مبتلا به سطح بالای کلسترول لیپوپروتئین با چگالی کم (LDL-C) نقش محوری دارد. سازمان غذا و داروی ایالات متحده (FDA) استفاده از آن را به عنوان یک داروی کمکی در کنار درمان با استاتین با حداکثر تحمل برای کاهش LDL-C، به ویژه در افراد مبتلا به بیماری قلبی عروقی آترواسکلروتیک (ASCVD) و هیپرکلسترولمی فامیلی هتروزیگوت (HeFH) مجاز دانسته است. 

بمپدوئیک اسید قابلیت تحمل بالایی دارد، بنابراین اغلب در کنار سایر داروهای تجویزی کاهش دهنده چربی خون توصیه می شود و جایگزین مناسب برای بیمارانی است که  استاتین‌ها را تحمل نمی‌کنند و نسبت به آنها حساسیت دارند. طبق مطالعات انجام‌شده، این دارو به میزان قابل توجهی کلسترول نوع LDL را کاهش می‌دهد و در نتیجه خطر حوادث قلبی عروقی را کاهش می‌دهد. 

این دارو با نام تجاری بمپلید(Bempelid) در ایران و برند نکسلتول(Nexletol) در دنیا معروف است و به صورت قرص خوراکی ۱۸۰ میلی‌گرمی در دسترس می‌باشد. توصیه می شود استفاده از این دارو همراه با استاتین درمانی با حداکثر مقدار تحمل باشد.

میزان و نحوه مصرف

• هیپرلیپیدمی اولیه (چربی خون بالا)
  • 180 میلی‌گرم خوراکی بصورت روزانه

به عنوان داروی کمکی در کنار رژیم غذایی، در ترکیب با سایر درمان‌های کاهش‌دهنده کلسترول لیپوپروتئین با چگالی کم (LDL-C)، یا به تنهایی در صورت عدم امکان درمان همزمان کاهش‌دهنده LDL-C، برای کاهش LDL-C در بزرگسالان مبتلا به هیپرلیپیدمی اولیه، از جمله هیپرکلسترولمی فامیلی هتروزیگوت (HeFH) تجویز می‌شود.

• کاهش خطر بیماری‌های قلبی عروقی
  • 180 میلی‌گرم خوراکی بصورت روزانه

برای کاهش خطر انفارکتوس میوکارد و عروق کرونر قلب در بزرگسالانی که قادر به مصرف درمان توصیه شده با استاتین نیستند (از جمله افرادی که استاتین مصرف نمی‌کنند) و بیماری قلبی عروقی (CVD) دارند، یا در معرض خطر بالای یک رویداد CVD هستند اما CVD اثبات شده‌ای ندارند، تجویز می‌شود.

تغییرات دوز

• اختلال کلیوی
  • خفیف، متوسط، شدید یا نارسایی کلیوی: نیازی به تنظیم دوز نیست.
• اختلال کبدی
  • خفیف یا متوسط ​​(Child-Pugh A یا B): نیازی به تنظیم دوز نیست.
  • شدید (Child-Pugh C): مطالعه ای انجام نشده است.

قرص بمپدوئیک اسید معمولاً یک بار در روز، همراه با غذا یا بدون غذا مصرف می‌شود. بمپدوئیک اسید را هر روز تقریباً در یک زمان مشخص مصرف کنید. دستورالعمل‌های روی برچسب تجویزی دارو را با دقت دنبال کنید و از پزشک یا داروساز خود بخواهید هر بخشی را که متوجه نمی‌شوید توضیح دهد. بمپدوئیک اسید را دقیقاً طبق دستورالعمل مصرف کنید.

مکانیسم اثر بمپدوئیک اسید

به طور معمول، کلسترول LDL در کبد تولید شده و در خون گردش می‌کند. هنگامی که خون اشباع می‌شود، LDL اضافی در رگ‌های خونی از جمله شریان‌های کرونری رسوب می‌کند و خطر مشکلات قلبی عروقی را افزایش می‌دهد.

متابولیت فعال بمپدوئیک اسید، ACL، آنزیمی که در سنتز کلسترول کبدی نقش دارد را مهار می‌کند. کاهش حاصل در LDL-C کبدی باعث افزایش تنظیم گیرنده‌های LDL و افزایش پاکسازی LDL-C از خون می‌شود.

عوارض جانبی قرص بمپلید

در کنار اثرات و فواید دارو، نشان داده شده است که قرص بمپلید(بمپدوئیک اسید)عوارض جانبی کمی دارد و ممکن است برخی عوارض جانبی ناخواسته نیز ایجاد کند. عوارض جانبی قابل توجه بمپدوئیک اسید شامل هیپراوریسمی(سطح اسید اوریک بالا)، نقرس و پارگی تاندون است. اگرچه ممکن است همه این عوارض جانبی رخ ندهند، اما در صورت بروز، ممکن است نیاز به مراقبت پزشکی داشته باشد.  شایع‌ترین و جدی‌ترین عوارض جانبی بمپدوئیک اسید عبارتند از:

عوارض جانبی رایج (1-10٪)

• عفونت دستگاه تنفسی فوقانی (4.5٪)
• اسپاسم عضلانی (3.6٪)
• هیپراوریسمی (3.5٪)
• کمردرد (3.3٪)
• درد یا ناراحتی شکم (3.1٪)
• برونشیت (3٪)
• درد در اندام‌ها (3٪)
• کم‌خونی (2.8٪)
• افزایش آنزیم‌های کبدی (2.1٪)
• هیپرپلازی خوش‌خیم پروستات (1.3٪)
• فیبریلاسیون دهلیزی (1.7٪)

عوارض جانبی جدی

• کمتر از ۱٪ پارگی تاندون (۰.۵٪)
• نقرس (1.5٪)
• سطح اسید اوریک بسیار بالا 
• واکنش آلرژیک

هشدارهای دارویی

نکات مهم قبل از مصرف

• قبل از مصرف دارو، حتما تداخل دارویی با داروهایی که قبلاً مصرف می‌کنید را بررسی کنید. بمپدوئیک اسید نباید با سیمواستاتین(۲۰ میلی‌گرم یا بیشتر) یا پراواستاتین( ۴۰ میلی‌گرم یا بیشتر) مصرف شود.
• بمپدوئیک اسید می‌تواند خطر نقرس را افزایش دهد، بنابراین پزشک ممکن است بخواهد سطح اسید اوریک بدن شما را کنترل کند.
• در دوران بارداری یا شیردهی از بمپدوئیک اسید استفاده نکنید.
  • طبق گزارشات برخی از مراجع، بدلیل خطراتی که ممکن است این دارو داشته باشد مصرف قرص بمپدوئیک اسید در دوران بارداری توصیه نمی‌شود؛ این دارو باید قبل از بارداری قطع شود.
  • بهتر است از مصرف بمپدوئیک اسید در دوران شیردهی، به خصوص در هنگام شیردهی به نوزاد تازه متولد شده یا نوزاد نارس خودداری شود. پزشک ممکن است در صورت نیاز داروی جایگزین تجویز کند.

موارد منع مصرف

• حساسیت شناخته شده به بمپدوئیک اسید یا مواد جانبی، از جمله آنافیلاکسی، آنژیوادم، بثورات پوستی و کهیر،

احتیاط مصرف

• هیپراوریسمی( سطح اسید اوریک بالا)
  • OAT2، توبولی کلیوی را مهار می‌کند و ممکن است سطح اسید اوریک خون را افزایش دهد.
  • سطح اسید اوریک بالا معمولاً در 4 هفته اول شروع درمان رخ می‌دهد و در طول درمان ادامه می‌یابد؛ افزایش اسید اوریک خون ممکن است منجر به نقرس شود.
• پارگی تاندون
  • مصرف این دارو ممکن است با افزایش خطر پارگی یا آسیب تاندون همراه باشد.
  • پارگی تاندون در عرض چند هفته تا چند ماه پس از شروع درمان رخ می‌دهد.
  • ممکن است در بیماران بالای 60 سال بیشتر رخ دهد.
  • در صورت پارگی تاندون فوراً مصرف را قطع کنید.
  • در صورت درد، تورم یا التهاب مفاصل، مصرف دارو  را قطع کنید.

بنابراین افرادی که شامل شرایطی مانند سابقه نقرس، در افراد مسن (افزایش ریسک پارگی تاندون)، مصرف همزمان کورتیکواستروئیدها یا فلوروکینولون‌ها، نارسایی کلیوی و سابقه مشکلات تاندون هستند، قبل از مصرف باید پزشک را نسبت به شرایط سلامت خود آگاه کنند و جوانب احتیاط را در نظر داشته باشند. 

چه کسانی نباید بمپدوئیک اسید مصرف کنند؟

بمپدوئیک اسید (Bempedoic Acid) عمدتاً برای کاهش کلسترول LDL در بیماران مبتلا به هیپرکلسترولمی (کلسترول بالا) یا بیماری‌های قلبی-عروقی کاربرد دارد. با این حال، مصرف این دارو در برخی گروه‌های خاص توصیه نمی‌شود یا باید با احتیاط و تحت نظر پزشک انجام شود:

• افراد با سابقه حساسیت یا واکنش آلرژیک به بمپدوئیک اسید یا هر یک از ترکیبات دارو.
• افرادی با اختلال عملکرد یا مشکلات شدید کبدی.
• بیماران با مشکلات شدید کلیوی.
• زنان باردار یا شیرده.
• کسانی که سابقه بیماری‌های عضلانی مانند میوپاتی(آسیب ماهیچه ایی) و رابدومیولیز(تخریب عضلات اسکلتی) دارند یا افرادی که داروهای مرتبط یا مشکلات عضلانی(مثل استاتین‌ها) مصرف می‌کنند.

تداخلات دارویی

قبل از شروع مصرف هرگونه دارو، پزشک را نسبت به داروهای مصرفی تسخه دار و بدون نسخه، مکمل‌ها و داروهای گیاهی آگاه کنید. زیرا ممکن است مصرف همزمان داروها، باعث بروز تداخل در ترکیبات شود و عوارض ناخوشایندی را برای شما ایجاد کند. از مصرف همزمان این گروه از داروها با قرص بمپدوئیک اسید خودداری کنید:

• استاتین‌ها: تجویز همزمان بمپدوئیک اسید با سیمواستاتین با دوز بیش از 20 میلی‌گرم و پراواستاتین با دوز بیش از 40 میلی‌گرم به دلیل افزایش خطر عوارض جانبی مرتبط با عضلات توصیه نمی‌شود.
• سیکلوسپورین: تجویز همزمان بمپدوئیک اسید/ایزتیمیب با داروی سیکلوسپورین، غلظت سیکلوسپورین را افزایش می‌دهد؛ پایش سطح سیکلوسپورین در بیمارانی که این ترکیب را دریافت می‌کنند، توصیه می‌شود.
• داروهای جداکننده اسید صفراوی: تجویز همزمان بمپدوئیک اسید/ایزتیمیب باید حداقل 2 ساعت قبل یا حداقل 4 ساعت پس از مصرف داروهای جداکننده اسید صفراوی، مانند کلستیرامین، انجام شود. دلیل این امر کاهش خطر اتصال داروهای جداکننده اسید صفراوی به ازتیمیب و در نتیجه مهار جذب آن است.

دوز فرموش شده

به محض یادآوری، دوز فراموش شده را مصرف کنید. با این حال، اگر تقریباً زمان دوز بعدی فرا رسیده است، دوز فراموش شده را رها کرده و برنامه منظم مصرف خود را ادامه دهید. برای جبران دوز فراموش شده، دوز را بصورت دو برابر  مصرف نکنید.

نحوه نگهداری

دارو را در ظرف دربسته و در دمای اتاق، دور از گرما، رطوبت و نور مستقیم نگهداری کنید. از مصرف داروی منقضی اجتناب کنید.

نتیجه گیری

بمپدوئیک اسید به عنوان نسل جدید داروهای کاهش‌دهنده کلسترول LDL، نقش مهمی در مدیریت هیپرکلسترولمی(سطح کلسترول بالای خون) و کاهش و پیشگیری از بیماری‌های قلبی-عروقی ایفا می‌کند. این دارو با مکانیسم اثر خاص خود که از طریق مهار آنزیم ATP-سیترات لیاز، سنتز کلسترول کبدی را کاهش می‌دهد، به عنوان مکمل یا جایگزین درمان‌های رایج کاهش کلسترول مانند استفاده از استاتین‌ها (خصوصا در افراد با عدم قابلیت تحمل استاتین‌ها) مطرح شده است. درک کامل از فارماکولوژی پیچیده‌ بمپدوئیک اسید، متخصصان مراقبت‌های بهداشتی را قادر می‌سازد تا برنامه‌های درمانی را بر اساس نیازهای فردی بیمار تنظیم کنند. این امر تصمیم‌گیری آگاهانه در تجویز، بهینه‌سازی تعیین دوز و کاهش عوارض جانبی احتمالی را ممکن می‌سازد. این فعالیت، متخصصان مراقبت‌های بهداشتی را برای ارائه مراقبت‌های مبتنی بر شواهد به منظور بهبود نتایج برای بیماران مبتلا به هیپرکلسترولمی مجهز می‌کند.

شایع‌ترین عوارض جانبی این دارو شامل درد عضلانی و افزایش اسید اوریک خون است که در موارد نادر ممکن است به عوارض جدی‌تری مانند پارگی تاندون، میوپاتی یا نقرس منجر شود. مصرف بمپدوئیک اسید در بیماران با اختلالات کبدی خفیف تا متوسط معمولاً ایمن است اما در موارد نارسایی شدید کبدی یا کلیوی باید با احتیاط و تحت نظارت دقیق پزشک انجام شود.  بنابراین، انتخاب و پایش دقیق بیماران، به ویژه در شرایطی که فرد شرایطی مانند بیماری‌های زمینه‌ای دارد، از اهمیت بالایی برخوردار است تا ایمنی و اثربخشی درمان تضمین گردد

پرسش و پاسخ

1. عوارض جانبی شایع و جدی بمپدوئیک اسید چیست؟

عوارض جانبی شایع:

• درد عضلانی (میالژیا)
• افزایش سطح اسید اوریک خون که ممکن است منجر به حمله نقرس شود
• علائم گوارشی مانند اسهال و درد شکمی
• افزایش آنزیم‌های کبدی (اغلب خفیف و موقتی)

عوارض جانبی جدی (نادر):

• میوپاتی و رابدومیولیز (تخریب شدید عضلات)
• حساسیت شدید مانند کهیر، تورم و مشکلات تنفسی
•  اسید اوریک بالا و حملات نقرس مکرر

2. مدت زمان لازم برای مشاهده تأثیر قرص بمپدوئیک اسید چقدر است؟

در مطالعات انجام شده مشخص شده است که ۱۲ هفته بعد از مصرف، بمپدوئیک اسید سطح LDL-C را در مقایسه با دارونما به طور متوسط ​​۱۷٪ کاهش می‌دهد که از نظر آماری اثر قابل توجهی است. پزشک شما اغلب ۸ تا ۱۲ هفته پس از شروع درمان، سطح لیپید شما را بررسی خواهد کرد.

3. آیا مصرف قرص بمپلید برای کلیه‌ها بی‌خطر است؟ 

قرص بمپلید تحت متابولیسم کبدی قرار می‌گیرد و در بیماری مزمن کلیه (CKD) بی‌خطر تلقی می‌شود و برای نارسایی خفیف یا متوسط ​​کلیوی نیازی به تنظیم دوز ندارد.

4. چرا بمپدوئیک اسید از استاتین‌ها بهتر است؟

بمپدوئیک اسید همان مسیر بیولوژیکی را که استاتین‌ها هدف قرار می‌دهند، تحت تأثیر قرار می‌دهد، اما تا زمانی که به کبد نرسد، فعال نمی‌شود. این امر اثرات دارو را بر عضلات، مغز و سایر بافت‌ها یا اندام‌ها محدود می‌کند و بدین علت عوارض جانبی مشابه گزارش شده با استاتین‌ها را ندارد. این دارو جایگزین مناسب برای افرادی است که نسبت به استاتین‌ها حساسیت دارند.

منبع

Bemplid(Bempedoic Acid): Doses, Uses, Side Effects and Interactions