باکلوفن چیست؟

ویدئوی توضیحات سرکار خانم دکتر ذنوبی در رابطه با داروی باکلوفن

اشکال دارویی باکلوفن

• قرص باکلوفن 5 (Baclofen 5 mg Tab)
• قرص باکلوفن 10 (Baclofen 10 mg Tab)
• قرص باکلوفن 25 (Baclofen 25 mg Tab)
• آمپول باکلوفن

بهترین زمان مصرف باکلوفن

بهتر است هر 8 ساعت یک مرتبه، سر ساعت با معده پر استفاده گردد. چنانچه پزشک روزانه یک عدد تجویز نمود؛ با توجه به خواب آوری بسیار اندکی که ممکن است  باکلوفن داشته باشد؛ توصیه می‌شود که شب هنگام بعد از شام یک عدد استفاده شود.

مقدار و نحوه صحیح مصرف باکلوفن

• این دارو به صورت قرص خوراکی ۱۰ و ۲۵ میلی‌گرم موجود می‌باشد که معمولاً بهتر است آن را سه بار در روز در فواصل مشخص مصرف کنید (معمولاً هر 8 ساعت یک مرتبه، سر ساعت).
• برای کاهش عوارض جانبی باید افزایش دوز تدریجی باشد. برای مثال از هر 8 ساعت یک عدد قرص باکلوفن 10 میلی گرم شروع می‌کنیم و تا زمانی که به پاسخ درمانی کافی برای بیمار برسیم به صورت تدریجی دوز را افزایش می‌دهیم. توجه داشته باشید که حداکثر دوز مجاز روزانه 75 تا 80 میلی گرم است. به هیچ عنوان روزانه از دوز بالاتر از 80 میلی گرم استفاده نکنید؛  چراکه در مواردی دیده شده که مصرف دوز بالای باکلوفن، حتی موجب کما گردیده است.
• برای درمان گرفتگی معمولی مقدار 10 میلی گرم هر 8 ساعت یک عدد تجویز می‌شود و در درمان این بیماری حداکثر روزانه 60 میلی گرم قابل استفاده است.
• برای درمان سکسکه مقدار 10 میلی گرم هر 8 ساعت یک عدد تجویز می‌شود و در درمان این بیماری حداکثر روزانه 45 میلی گرم قابل استفاده است.
• برای درمان اختلال مصرف الکل مقدار 10 میلی گرم هر 8 ساعت یک عدد تجویز می‌شود و در درمان این بیماری حداکثر روزانه 60 میلی گرم قابل استفاده است.
• در دردهای جدی عضلانی و بیماری‌های عصبی، این دارو باید چند هفته به صورت مداوم مصرف شود تا اثرات مطلوب آن مشاهده شود؛ در نتیجه مصرف این دارو را نباید بدون نظر پزشک تجویزکننده‌ آن قطع کرد. خصوصاً اگر دارو برای مدت طولانی و به مقدار زیاد تجویز شده باشد. چون قطع ناگهانی آن ممکن است باعث ایجاد سفتی عضلانی شدید و تغییر وضعیت ذهنی مثل توهم، تشنج، تب بالا و … شود.

موارد مصرف باکلوفن

• درمان اسپاسم شديد و مزمن عضله ارادی (مخصوصاً گردن و کتف). باکلوفن علی رغم اینکه از دسته مسکن‌ها نیست بواسطه کاهش  اسپاسم، درد عضله را آرام می‌کند.
• درمان گرفتگی عضلات در اثر آسیب به ستون فقرات (مخصوصاً عضلات شانه و کمر) مانند بلند کردن جسم سنگین به صورت اشتباه و آسیب به عضلات و تاندون‌ها
• درمان گرفتگی عضلات در خواب مخصوصاً عضله پشت ساق پا در افراد مسن  به علت خستگی عضلات و مشکلات عصبی
• درمان گرفتگی عضلات پس از ورزش مخصوصاً در جوانان
• مدیریت اسپاسم برگشت پذیر در ضایعه نخاعی  یا بیماری ام اس (ام اس یا مالتیپل اسکلروزیس یک بیماری خودایمنی بوده که سیستم ایمنی به سیستم عصبی حمله می‌کند)
• كاهش تعداد و شدت حملات درد عصب سه قلو در بيمارانی كه قادر به تحمل كاربامازپين نيستند يا به اثرات آن مقاوم می‌باشند
• کمک به درمان رفلاکس مری. رفلاکس مری یعنی شل بودن دریچه بین معده و مری که باعث برگشتن غذا از معده به مری و سوزش و آسیب دیواره مری به واسطه اسید معده می‌شود و علائمی مثل درد یا اختلال در بلع و درد قفسه سینه و … ایجاد می‌کند؛ با کلوفن می‌تواند دریچه بین معده و مری را محکم کرده و از برگشتن غذا از معده به سمت بالا و مری جلوگیری نماید.
• کمک به درمان سکسکه
•  اختلال مصرف الکل. کمک به درمان بیماری کبدی الکلی. اما مصرف همزمان الکل و … با باکلوفن تداخل جدی دارد.
• اسپاسیتی در فلج مغزی کودکان و نوجوانان (درمان کوتاه مدت)
• درمان کمکی سردرد و میگرن مقاوم. دیده شده که مصرف باکلوفن همراه با یک مسکن در درمان میگرن شدید و مقاوم بسیار مؤثر بوده است.
• درمان گرفتگی عضله در اثر سرما و تغییر دمای شدید خصوصاً در فصول گرم به دلیل خوابیدن روبروی وسایل سرمایشی

بدین ترتیب با کلوفن در کاهش درد و افزایش تحرک عضله مؤثر خواهد بود.

مکانیسم اثر باکلوفن

باكلوفن احتمالاً در سطح نخاع عمل کرده و از عبور بازتاب تک سيناپسی جلوگیری می‌کند. این دارو با هیپرپولاریزه کردن انتهای رشته‌های عصبی آوران، مانع از آزاد شدن واسطه‌های محرک احتمالی مانند اسيد گلوتاميک و اسيد آسپارتيک می‌شود. همچنین ممکن است باكلوفن بر نواحی فوق نخاعی نیز تأثیر بگذارد.

مصرف در دوران بارداری و شیردهی

باکلوفن در بارداری رده C بوده بدین معنا که از جفت عبور می‌کند و برای نوزاد عوارض جانبی داشته  و توصیه می‌شود که خانم باردار مصرف نکند.

و از آنجایی که در شیر ترشح شده و عوارض جانبی در شیرخوار ایجاد می‌کند،  توصیه می‌شود که این دارو را مادر شیرده مصرف نکند.

موارد منع مصرف

اين دارو در درمان بيماران مبتلا به مشكلات عروق مغزی، پاركينسون، فلج مغزی يا ترومای حاصل از مشكلات مغزی و زخم معده نبايد مصرف شود.

هشدار مصرف باکلوفن

• در طول درمان با باكلوفن خطر بروز مسموميت CNS كه منجر به توهمات، اغتشاش شعور، افسردگی روانی يا ساير آشفتگی‌های روانی يا تسكين مفرط می‌شود، در سالمندان بيشتر است.
• در بيماران مبتلا به اختلالات كليوی، كبدی يا تنفسی اين دارو بايد با احتياط مصرف شود.
• این دارو برای افراد زیر 12 سال فقط با تجویز و اجازه پزشک قابل استفاده است.

موارد احتیاط

• پیش از مصرف باکلوفن، لیست تمامی داروهای مصرفی خود را به پزشک یا داروساز ارائه دهید، به‌ویژه داروهای شل کننده عضلانی، قرص‌های خواب‌آور و آرام‌بخش، و ویتامین‌ها.
• اگر سابقه بیماری‌های کلیوی، صرع، زخم گوارشی، سکته، رماتیسم، پارکینسون یا بیماری‌های روانی دارید، پزشک خود را مطلع سازید.
• در صورت بارداری یا شیردهی نیز حتماً پزشک خود را در جریان قرار دهید.
• مصرف باکلوفن ممکن است موجب خواب‌آلودگی یا گیجی شود، بنابراین تا دو ساعت پس از مصرف دارو، از رانندگی و انجام فعالیت‌هایی که نیاز به هوشیاری کامل و تمرکز دارند، خودداری کنید.
• همچنین مصرف همزمان باکلوفن با الکل می‌تواند خواب‌آلودگی را تشدید کرده و عوارض خطرناکی به همراه داشته باشد.

فارماکوکینتیک باکلوفن

جذب باکلوفن سریع و زیاد است، اما با افزایش مقدار مصرف، سرعت و میزان جذب ممکن است کاهش یابد. متابوليسم آن كبدی است و فقط حدود 15 درصد مقدار مصرف متابوليزه مي‌شود. دفع آن كليوی است. 

• شروع اثر دارو: به طور میانگین 5/ تا 1 ساعت می‌باشد.
• اوج اثر دارو: به طور میانگین 4 ساعت می‌باشد. 
• حدود 40 درصد از مقدار مصرفی باکلوفن معمولاً طی 6 ساعت و کل دارو طی 3 روز از بدن دفع می‌شود.

عوارض جانبی باکلوفن

• عوارض شایع (%10<):
  • سیستم اعصاب مرکزی: هیپوتونی (ضعف عضلانی)، خواب‌آلودگی، گیجی، سردرد، خستگی
  • گوارشی: تهوع، استفراغ، یبوست (به واسطه افزایش دفع آب بدن)
• عوارض نسبتاً شایع (%10-1):
  • قلبی عروقی: افت فشارخون، ادم محیطی
  • اثرات جانبی روی سیستم اعصاب مرکزی شامل موارد زیر است: صرع، بی‌خوابی، سرگیجه، خواب رفتگی اندام‌ها، اختلال تکلم، هایپرتونی، افسردگی، درد، تفکرات نامعقول، اغما، آژیتاسیون و لرز
  • پوستی : خارش، کهیر
  • گوارشی: یبوست، ریزش غیرارادی بزاق (سیالوره)، خشکی دهان، اسهال
  • ادراری تناسلی: احتباس ادراری، تکرر ادرار، سختی در دفع ادرار، ضعف جنسی، بی اختیاری ادراری
  • عصبی، عضلانی و اسکلتی: سستی، کمردرد، لرزش
  • چشمی: تنبلی چشم
  • تنفسی: هیپوونتیلاسیون (کاهش تعداد تنفس)، پنومونی، تنگی نفس
  • متفرقه: صدمات غیرمترقبه

تداخلات دارویی باکلوفن

• مشخصات کلی تداخلات:
  • تشدید اثرات تضعیف کننده‌ CNS
  • تشدید هایپرگلایسمی
  • کاهش آستانه تشنج
• تداخلات رده X (پرهیز):

آزلاستین (نازال)، تالیدومید

• کاهش اثرات داروها توسط باکلوفن:

تداخل قابل‌توجهی مشخص نشده است.

• کاهش اثرات باکلوفن توسط داروها:

تداخل قابل‌توجهی مشخص نشده است.

• افزایش اثرات داروها توسط باکلوفن:

الکل (اتیل)، آزلاستین (نازال)، فرآورده‌های حاوی سم بوتولینوم، داروهای تضعیف کننده‌ CNS، فلونیترازپام، آگونیست‌های اپیوئید، اکسی کدون، پرامی‌پکسول، روپینیرول، تالیدومید، زولپیدم

• افزایش اثرات باکلوفن توسط داروها:

بریمونیدین (موضعی)، کانابیدیول، ماری‌جوانا (شاهدانه)، هیدروکسی زین، منیزیم سولفات، متوکلوپرامید، مینوسایکلین (سیستمیک)

به طور خلاصه باکلوفن با مخدر و مسکن‌های قوی مثل متادون و بوپرونورفین تداخل جدی داشته و مصرف همزمان باکلوفن با این داروها عوارض بسیاری ایجاد می‌کند.

• تداخلات با غذا:

تداخلی با غذا برای باکلوفن ذکر نشده است و برای کاهش عوارض جانبی می‌توان باکلوفن را همراه با غذا مصرف کرد.

توصیه‌های دارویی باکلوفن

• در موقع مصرف دارو از مصرف ساير داروهاي مضعف CNS بايد اجتناب شود.
• در صورت مصرف طولانی مدت باکلوفن، حتماً برای قطع دارو با پزشک یا داروساز خود مشورت کنید.
• در ابتدای مصرف این دارو و تا زمانی که اثرات آن برای شما مشخص شود، از رانندگی و انجام کارهایی که به هوشیاری کامل نیاز دارند خودداری کنید.
• در صورت گیجی شدید، خواب آلودگی، غش کردن یا تغییر در دفعات دفع ادرار به پزشک یا داروساز خود اطلاع دهید.
• تمامی داروهای تزریقی باید در مراکز درمانی تزریق شوند و از تزریق دارو در منزل خودداری کنید.
• در صورتی که محلول تزریقی کدر یا تغییر رنگ داده بود، از تزریق آن خودداری کنید.
• در صورت مصرف طولانی مدت، حتماً برای قطع دارو با پزشک یا داروساز خود مشورت کنید.
• در ابتدای مصرف این دارو و تا زمانی که اثرات آن برای شما مشخص شود، از رانندگی و انجام کارهایی که به هوشیاری کامل نیاز دارند، خودداری کنید.
• این دارو با الکل تداخل دارویی دارد.
• در صورت گیجی شدید، خواب آلودگی، غش کردن، تغییر در دفعات دفع ادرار، تغییر در بینایی، درد قفسه سینه، درد عضلانی یا ضربان قلب غیرعادی به پزشک یا داروساز خود اطلاع دهید.
• باکلوفن ممکن است باعث افزایش خطر ایجاد کیست تخمدان شود. بنابراین در افراد مبتلا به کیست تخمدان و فیبروم، باید زیر نظر پزشک مصرف شود.

شرایط نگهداری باکلوفن

دارو را در دمای اتاق، در محیط خشک و خنک نگهداری کنید و از دسترس اطفال دور نگه دارید. هنگام مصرف، حتماً به تاریخ انقضای محصول دقت کنید. داروهای تاریخ مصرف گذشته می‌توانند باعث ایجاد اثرات و عوارض نامشخصی در بدن شوند.

نتیجه‌گیری

باکلوفن یک داروی مؤثر برای کاهش اسپاسم و دردهای عضلانی است که به صورت قرص و آمپول موجود است و باید با دوز مناسب و تحت نظر پزشک مصرف شود. مصرف این دارو به ویژه در بارداری، شیردهی، و در بیماران با مشکلات کبدی، کلیوی و تنفسی نیاز به احتیاط دارد. باکلوفن با مسکن‌ها و مخدرهای قوی تداخل داشته و می‌تواند عوارض جانبی شدیدی ایجاد کند. نگهداری صحیح و رعایت توصیه‌های دارویی، مانند عدم رانندگی پس از مصرف و اجتناب از مصرف الکل، ضروری است. همچنین، قطع ناگهانی باکلوفن ممکن است عوارض جدی به همراه داشته باشد، بنابراین برای توقف مصرف باید با پزشک مشورت شود.

پرسش و پاسخ

1. آیا باکلوفن باعث خواب آلودگی می‌شود؟
   بله، خواب آلودگی شایع‌ترین عارضه جانبی باکلوفن است. اگر از داروهای دیگری نیز استفاده می‌کنید که باعث خستگی شما می‌شوند، خطر خواب آلودگی شما بیشتر است. خواب‌آلودگی بیش از حد می‌تواند بر توانایی شما در تفکر، واکنش و تمرکز تأثیر بگذارد. رانندگی نکنید یا کاری که نیاز به توجه کامل شما دارد، انجام ندهید، به خصوص در چند روز اول پس از درمان یا تغییر دوز، تا زمانی که بدانید این دارو چگونه بر شما تأثیر می گذارد.
2. آیا باکلوفن باعث یبوست می‌شود؟
   بله، باکلوفن می‌تواند باعث یبوست شود. برای کاهش خطر یبوست، مهم است که در طول روز آب کافی بنوشید و سعی کنید غذاهای غنی از فیبر را در رژیم غذایی خود بگنجانید. اگر این استراتژی‌ها کمکی نکرد، از پزشک خود بپرسید که آیا مصرف ملین برای رفع یبوست برای شما بی خطر است یا خیر.